期刊简介

  本刊是由沈阳药科大学主办,国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。


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  • 杂志名称:沈阳药科大学学报杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学
  • 国际刊号:1006-2858
  • 国内刊号:21-1349/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:期刊收录:国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
沈阳药科大学学报杂志2018年第07期

富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成工艺

张奇;郭明;赫畅;刘丹;张文宇;翟鑫

关键词:富马酸替诺福韦酯, 合成, 工艺改进, 抗人免疫缺陷病毒
摘要:目的 优化富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成工艺.方法 以腺嘌呤和(R)-碳酸丙烯酯为起始原料,经缩合反应得到(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(4)后,再经过O-烃化、氢溴酸水解反应得到替诺福韦一水合物(6),进一步与氯甲基碳酸异丙酯进行O-烃化反应,后与富马酸成盐得到目标产物富马酸替诺福韦二吡呋酯(1),其结构经MS、IR、1H-NMR、13C-NMR和二维谱确证.结果 与结论 采用该路线可大规模制备质量合格的目标产物,反应总收率达28.6%(以腺嘌呤计),较文献提高了4.6%,纯度为99.45%;该工艺原料廉价易得,反应条件温和,后处理简便,产物纯度高,适于工业化生产.