期刊简介
本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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首页>沈阳药科大学学报杂志
- 杂志名称：沈阳药科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学
- 国际刊号：1006-2858
- 国内刊号：21-1349/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
TPGS修饰的紫杉醇pH敏感脂质体处方优化及制剂学性质的考察
畅婧；乔明曦；赵秀丽；胡海洋；陈大为
关键词：紫杉醇, 生育酚聚乙二醇琥珀酸盐, pH敏感脂质体, 星点设计-效应面法, 噻唑蓝
摘要：目的 筛选生育酚聚乙二醇琥珀酸盐(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)与紫杉醇(paclitaxe,PTX)的质量比例,对TPGS修饰的PTX pH敏感脂质体进行处方优化及制剂学性质的考察.方法 采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法以逆转耐药为指标筛选TPGS与PTX的质量比;采用薄膜分散法制备脂质体,对制剂进行单因素考察,并以包封率、载药量和24 h稳定性(24 h包封率和24 h载药量)为指标,应用星点设计-效应面法对处方及工艺进行优化.测定脂质体的粒径、Zeta电位和体外释药行为.结果 TPGS与PTX的优质量比例为1∶1,制剂的优处方和工艺确定为m(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE)∶m(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS)∶m(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)=6∶4∶2,m(TPGS)∶ m(PTX)=1∶1,投药量:1.02 mg,水化时间:12.29 min,水化温度:35℃,超声条件:200W,5min.脂质体的包封率为83.54％,载药质量分数为6.52％,24 h包封率和载药质量分数分别为80.03％和5.97％,稳定性良好.脂质体粒径为(115.8±2.03)nm,Zeta电位为(-56.47±1.55)mV.在pH5.0条件下脂质体释药速率明显增加.结论 星点设计成功实现了对处方的优化,且模型预测性良好;优处方制备的脂质体具有较高的包封率和载药量,粒径较小且分布均匀,体外释放表现出一定的pH敏感性.
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