期刊简介
本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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首页>沈阳药科大学学报杂志
- 杂志名称：沈阳药科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学
- 国际刊号：1006-2858
- 国内刊号：21-1349/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
阿伐那非的合成工艺
祝妍；宫平；何超；陈再兴；王星；梁洪玥
关键词：阿伐那非, 勃起功能障碍, PDE5抑制剂, 合成工艺
摘要：目的 研究阿伐那非的合成工艺.方法 以乙氧亚甲基丙二酸二乙酯和甲基硫脲为起始原料,经环合、氯代得到中间体4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(3),然后与3-氯-4-甲氧基苄胺发生取代反应生成中间体4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(4),再经水解、缩合、氧化和取代反应得到目标产物阿伐那非.结果 反应总收率达21.6％(以甲基硫脲计),产品纯度质量分数达99.6％,目标产物结构经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR确证,部分中间体的化学结构经过MS和1H-NMR确证,为中试放大奠定基础.结论 此路线所用原料廉价易得,实验操作相对简单,收率较高,为中试放大奠定了基础.
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