期刊简介
本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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首页>沈阳药科大学学报杂志
- 杂志名称：沈阳药科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学
- 国际刊号：1006-2858
- 国内刊号：21-1349/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
熊果酸共晶在大鼠体内的药代动力学
刘夕琳；张羽男；杨玉婷；殷和美；张宇；孙长海
关键词：熊果酸, 熊果酸乙醇共晶, 药代动力学, 血药浓度, 高效液相色谱-质谱联用仪
摘要：目的 建立基于高效液相色谱-质谱联用技术(HPLC-MS)的熊果酸血药浓度测定方法,考察熊果酸乙醇共晶在大鼠体内的相对生物利用度.方法 采用口服灌胃方式给大鼠服用熊果酸及其乙醇共晶,分别于给药后0、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、5.00、6.00、8.00、10.00和12.00 h,大鼠眼眶后静脉丛取血.血浆经乙酸乙酯提取后,采用HPLC-MS测定血浆中熊果酸的浓度并绘制药代动力学曲线.方法的色谱条件为,固定相:SinoPak-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5.0 μm),流动相:甲醇-纯净水(含体积分数为0.02％的三乙胺)(体积比为90∶10),流速:0.5 mL·min-1,柱温:25℃,进样量:10 μL.质谱条件为:采集方式:多反应监测(multiple reac-tion monitoring,MRM),离子极性:负离子,离子源:电喷雾离子源,检测离子:熊果酸m/z=455.7、甘草次酸m/z=470.6,N2体积流量:35.0 L·min-1,加热温度:350℃.药动学数据处理采用中国药理学会编制的DAS 2.0药动学软件处理.结果 熊果酸的线性为10～640 μg·L-1,定量下限为10 μg·L-1,日内、日间精密度(RSD)均小于10％,提取回收率为80.57％,熊果酸及其乙醇共晶在大鼠体内的血药浓度-时间过程均符合一室模型,其中熊果酸-乙醇共晶和熊果酸原料药经灌胃给药后,AUC0-12 h分别为(279.7±22.9)和(171.1±11.4)h·μg·L-1,AUC0-∞分别为(352.9±45.0)和(297.9±65.9)h·μg·L-1,ρmax分别为(83.5±4.1)和(44.01±2.79) μg·L-1.药动学参数经方差分析后均存在显著性差异(P＜0.05).结论 该方法适用于熊果酸及其乙醇共晶在大鼠体内的血药浓度测定及药代动力学研究,熊果酸-乙醇共晶灌胃给药后明显提高其血药浓度,改善生物利用度.
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