期刊简介
本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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首页>沈阳药科大学学报杂志
- 杂志名称：沈阳药科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学
- 国际刊号：1006-2858
- 国内刊号：21-1349/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
甲基六聚乙二醇衍生物修饰胸腺五肽的合成及其体外稳定性
廖晓雨；宁喜波；王延龙；沈鸿雁
关键词：单分散, 聚乙二醇(PEG), 胸腺五肽(TP5), 稳定性测试
摘要：目的 为了解决胸腺五肽(thymopentin,TP5)易被降解,半衰期短的缺点,设计并合成了具有普遍适用性的新型单分散小分子聚乙二醇修饰剂,并探索其定点修饰TP5主链N端和赖氨酸(Lys)侧链氨基的新方法及稳定性评价.方法 以六聚乙二醇单甲醚为起始原料经过两步反应得到修饰剂甲基六聚乙二醇脂肪酸.分别用于在固相合成中直接修饰到TP5的主链N端,和对TP5侧链Lys的定点修饰.对修饰肽进行了在兔血清中的稳定性测试,并对不同修饰位点和修饰剂中脂肪酸长度对修饰肽降解速度的影响进行了分析和讨论.结果 与未修饰的TP5相比,修饰肽在血清中的原型保留率均显著上升,稳定性大幅度提高.修饰主链N端的TP5的稳定性高于修饰Lys侧链的TP5,增加脂肪酸长度会使降解速度加快.结论 采用单分散小分子聚乙二醇修饰的方法可以提高胸腺五肽的稳定性,因此采用聚乙二醇修饰技术可能开发TP5的长效注射剂,以拓宽其临床应用.
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