期刊简介
本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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首页>沈阳药科大学学报杂志
- 杂志名称：沈阳药科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学
- 国际刊号：1006-2858
- 国内刊号：21-1349/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
氮杂胞苷类似物的设计、合成及抗肿瘤活性
王淑祥；李坤；牛群；刘丹；赵临襄
关键词：DNA甲基转移酶抑制剂, 氮杂胞苷, 吡喃糖, 生长抑制作用, 联合用药
摘要：目的 为了提高DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的稳定性,降低其细胞毒作用,以氮杂胞苷为先导化合物,设计并合成了6-氨基-4-烷基/芳基-1-吡喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮和4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-吡喃糖苷两类化合物.方法 以眯基脲(或眯基硫脲)与原酸酯(或苯甲酸甲酯)为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法评价了目标化合物对人白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性及与全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)的联合用药情况.结果与讨论 合成了16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;与氮杂胞苷相比,目标化合物细胞毒作用均显著降低,具有中等强度的细胞生长抑制作用;吡喃糖/双糖硫苷4-胺基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-6'-去氧-α-L-吡喃甘露糖苷(化合物7g)和ATRA联合用药能增强抗MCF-7增殖活性,有进一步研究的价值.
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