期刊简介
本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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首页>沈阳药科大学学报杂志
- 杂志名称：沈阳药科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学
- 国际刊号：1006-2858
- 国内刊号：21-1349/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性
李晗悦；韩宇；金辄；徐赫男；李大伟；胡春
关键词：噻唑并三嗪类化合物, U2OS-EFGP细胞, 抗肿瘤活性, 合成
摘要：目的 探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理.方法 以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,考察目标化合物体外肿瘤细胞增殖抑制作用.结果与结论 合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,经MS、1H-NMR确证结构.体外抗肿瘤活性研究显示,有4个化合物在50 μmol·L-1时对骨肉瘤细胞U2OS-EGFP抑制率高于50％.其中,活性好的化合物4 d对U2OS-EGFP细胞抑制活性的IC50值为9.824 μmol· L-1.分子模拟结果显示,这类化合物作用于ERK1/2,应是一种ERK1/2抑制剂.
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