期刊简介

  本刊是由沈阳药科大学主办,国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。


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  • 杂志名称:沈阳药科大学学报杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学
  • 国际刊号:1006-2858
  • 国内刊号:21-1349/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:期刊收录:国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
沈阳药科大学学报杂志2014年第12期

基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药设计与合成

张扬;徐学宇;张亚鲁;顾景凯;孙铁民

关键词:寡肽转运体, 缬沙坦, 设计, 合成
摘要:目的 为了改善缬沙坦的口服生物利用度,基于寡肽转运体(oligopeptide transporter,PepT)的转运特点,设计并合成基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽系列前药.方法 基于寡肽转运体底物模型和缬沙坦分子结构,设计12个缬沙坦拟肽前药;以Trt-缬沙坦和带保护基的氨基酸原料,经缩合、脱保护得到2个缬沙坦氨基酸酯;以带保护基的不同氨基酸为原料,缩合得系列二肽化合物,然后分别与Trt-缬沙坦经缩合、脱保护得到10个缬沙坦二肽酯.结果 合成了12个基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药,目标化合物与关键中间体的化学结构经1H-NMR、MS确证.结论 基于PepT的底物特征,设计并合成了12个缬沙坦拟肽前药,为该类前药的深入研究奠定基础.