期刊简介
本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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首页>沈阳药科大学学报杂志
- 杂志名称：沈阳药科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学
- 国际刊号：1006-2858
- 国内刊号：21-1349/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
(R)-5-(1-羟基-2-溴乙基)水杨酰胺醋酸酯的合成
赵璇；张丹；尹璐；赵祥敏；贾娴
关键词：拉贝洛尔, 手性中间体, 合成
摘要：目的 优化关键手性中间体(R)-5 -(1 -羟基-2 -溴乙基)水杨酰胺醋酸酯的合成工艺.方法 以水杨酸为原料,经过酯化、氨解、付克酰基化、α -溴代、乙酰化5步反应得到5 -溴乙酰水杨酰胺醋酸酯,其在手性催化剂钌-单磺酰化1,2 -二苯基乙二胺((S,S)-Ru-TsDPEN)的催化下发生不对称转移氢化,得到(R)-5 -(1 -羟基-2 -溴乙基)水杨酰胺醋酸酯.结果 手性催化剂(S,S)-Ru-TsDPEN对5 -溴乙酰水杨酰胺醋酸酯有较好的催化活性及对映体选择性,目标化合物总收率为31.5%,对映体过量百分率为80.8%.结论 本方法为进一步研究拉贝洛尔的合成奠定了实验基础.
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