期刊简介

  本刊是由沈阳药科大学主办,国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。


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  • 杂志名称:沈阳药科大学学报杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学
  • 国际刊号:1006-2858
  • 国内刊号:21-1349/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:期刊收录:国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
沈阳药科大学学报杂志2007年第08期

那格列奈-2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质

于大海;高坤;孙英华;赵春顺;何仲贵

关键词:那格列奈, 2-羟丙基-β-环糊精, 包合物
摘要:目的 考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为.方法 考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度.比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度.结果 不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1:2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势.结论 包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高.