期刊简介

  本刊是由沈阳药科大学主办,国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。


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  • 杂志名称:沈阳药科大学学报杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学
  • 国际刊号:1006-2858
  • 国内刊号:21-1349/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:期刊收录:国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
沈阳药科大学学报杂志2007年第11期

吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的合成及抗肿瘤活性

王晶;孙立新;张向荣;郑丽丽;莫凤奎

关键词:5-氟尿嘧啶, 吲哚美辛, 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯, 药物合成, 抗癌活性, 前体药物
摘要:目的 合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价.方法 以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物.应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5~氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性进行评价;选用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌实体瘤3种瘤株为指标,对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体内抑瘤活性进行考察.结果 经熔点测定及1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构,产品收率为66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体外抗肿瘤作用很弱,但对于小鼠S180、H22及Lewis 3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近.结论 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯为5-氟尿嘧啶的前体药物.