期刊简介

  本刊是由沈阳药科大学主办,国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。


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  • 杂志名称:沈阳药科大学学报杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学
  • 国际刊号:1006-2858
  • 国内刊号:21-1349/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:期刊收录:国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 知网收录(中)
沈阳药科大学学报杂志2006年第06期

3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸衍生物的合成及体外抗癌活性

刘跃金;容士宏

关键词:药物化学, 羟基胆烷酸类, 药物合成, 抗癌活性
摘要:目的探讨3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸侧链的改变和A、B环羟基衍生物对羟基胆烷酸类化合物抗癌活性的影响;改进3β-羟基胆-5-烯24-酸甲酯等的制备方法.方法 以去氧猪胆酸为起始原料,经甲酯化、氯代、乙酰氧基取代、水解、氧化、酯化等步骤合成目标化合物;采用MTT活细胞染色法,以3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯为对照, 比较3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞增殖抑制作用,观察3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞体外抗癌活性.结果 合成了15个化合物(其中6个未见文献报道)并确证了结构;小鼠L1210白血病细胞体外增殖抑制实验表明,3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯(L7)、3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸正己酯(L13)和3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸(2'-甲氧基)乙酯(L14)有一定的抗癌活性.结论 3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯为羟基胆烷酸类化合物中抗癌活性较好的化合物.